מעכבי PCSK9 : מה אתה צריך לדעת

PCSK9: מה שאתה צריך לדעת

אולי שמעת על PCSK9 מעכבים, וכיצד זה סוג של סמים יכול להיות פריצת דרך הבאה הבאה בטיפול של כולסטרול גבוה. כדי להבין איך זה עובד בכיתה חדשה, אתה צריך קודם להבין את הגן PCSK9.

המשך לקרוא כדי ללמוד על הגן הזה, איך הוא משפיע על רמות הכולסטרול בדם, וכיצד חוקרים משתמשים במידע זה כדי ליצור טיפולים חדשים לבעיה נפוצה מדי.

PCSK9 PCSK9 Gene

לכולנו יש גן הנקרא proprotein convertase subtilisin / kexin type 9 (PCSK9). גן זה משפיע ישירות על מספר הצפיפות נמוכה lipoprotein (LDL) קולטנים בגוף. קולטני LDL מסייעים לווסת את כמות הכולסטרול LDL הנכנס למחזור הדם. רוב קולטני ה- LDL נמצאים על פני הכבד.

מוטציות מסוימות של הגן PCSK9 יכולות להוריד את מספר הקולטנים LDL. זה יכול לגרום לצורה תורשתית של כולסטרול גבוה, הידוע בשם hypercholesterolemia. כולסטרול LDL גבוה עלול להוביל למחלות לב וכלי דם, התקף לב או שבץ.

->

מוטציות אחרות של הגן PCSK9 יכול למעשה להוריד את רמות הכולסטרול LDL על ידי הגדלת מספר הקולטנים LDL. אנשים עם רמות כולסטרול LDL נמוכות יותר יש סיכון נמוך יותר לפתח מחלת לב ושבץ.

PCSK9 סוגי הטיפוסים של תרופות PCSK9 וכיצד הם עובדים

תרופות PCSK9 מדכאות את האנזים PCSK9 המבטא על ידי הגן. לכן הם נקראים מעכבי PCSK9.

בחודש אוגוסט 2015, ה- Food and Drug Administration (ה- FDA) אישר את evolocumab (Repatha), מעכב PCSK9 מאמגן. בניסויים קליניים, אנשים שלקחו evolocumab במשך שנה הפחיתו את רמות הכולסטרול LDL שלהם בכ -60% בהשוואה לקבוצת הביקורת. שנה לאחר מכן, מעט יותר מ -2% מאלה בקבוצת הטיפול הסטנדרטי היו אירוע מרכזי הקשור ללב, בהשוואה ל -1% מתחת לאלו שקיבלו Evolocumab.

בחודש יולי 2015, אישרה ה- FDA alirocumab (Praluent). ניסוי קליני שנערך לאחרונה היה הצלחה דומה בהורדת כולסטרול LDL. רק 1. 7% מהחולים חוו סוג כלשהו של אירוע הקשור ללב במהלך הניסוי בן 78 השבועות.

תופעות לוואי ההשפעות ואת הסיכונים

כל התרופות יש פוטנציאל תופעות לוואי. תופעות לוואי דווחו ב -69% מהאנשים שלקחו evolocumab בניסויים הקליניים. הזרקת אתר הנפיחות או פריחה, כאב גפיים ועייפות היו חלק מתופעות הלוואי שדווחו. פחות מאחוז אחד דיווחו על בלבול נפשי, על קשיי מיקוד או על נושאים נוירו-קוגניטיביים אחרים.

בניסויי alirocumab דווחו על תופעות לוואי ב -81% מהמשתתפים שנטלו את התרופה. אלה כללו תגובות באתר ההזרקה, כאבי שרירים ואירועים הקשורים לעין. מעט יותר מאחוז מהמשתתפים דיווחו על תופעות לוואי נוירו-קוגניטיביות.אלה כללו פגיעה בזיכרון ובלבול.

תופעות לוואי לטווח ארוך ואת הסיכונים עדיין לא ידוע.

השוואה בין PCSK9 תרופות וסטטינים: כיצד הם משווים

מעכבי PCSK9 וסטטינים נמצאו יעילות בהורדת רמות הכולסטרול LDL.

סטטינים עבודה על ידי חסימת HMG-COA רדוקטאז. זהו אנזים שהכבד משתמש בו כדי ליצור כולסטרול. סטטינים גם לעזור לגוף reabsorb שלך מובנה כולסטרול כולסטרול מן העורקים שלך. רוב האנשים יכולים לקחת סטטינים ללא קושי, אבל כמה אנשים לא יכולים לסבול תופעות לוואי כמו בעיות עיכול וכאב בשרירים. סטטינים כבר בסביבה במשך זמן רב, כך הרופא שלך יכול לתת לך מידע על איך הם עובדים בטווח הארוך. הם זמינים שם המותג ואת טבליות גנריות הפכו סבירים למדי.

מעכבי PCSK9 עשויים לספק אפשרות טיפול נוספת לאנשים עם רמות כולסטרול LDL גבוהות, נמצאים בסיכון גבוה למחלת לב וכלי דם, ואינם יכולים לסבול סטטינים. תרופות חדשות אלה דורשות זריקות כל שבועיים עד ארבעה שבועות. עדיין אין לנו מספיק מידע כדי לדעת כיצד מעכבי PCSK9 יפחיתו אירועים קרדיווסקולריים לאורך זמן.

Takeaway איך זה משפיע על הטיפול של כולסטרול גבוה?

על פי מרכזים של U. לבקרת מחלות ומניעתן, 73. 5 מיליון מבוגרים בארצות הברית יש רמות כולסטרול LDL גבוהות. הסטטינים הם כיום טיפול קו ראשון למי שלא יכול לשלוט על הכולסטרול שלהם באמצעות דיאטה ופעילות גופנית.

מעכבי PCSK9 עשויים להפוך לטיפול חלופי בר קיימא עבור אנשים שאינם יכולים לקחת סטטינים.

המשך קריאה: כולסטרול שליטה: מעכבי PCSK9 לעומת סטטינים